این داروها در شرایط عادی آثار مختصری از خود به جای می گذارند، مگر در افرادی که قبلاً مواد افیونی مصرف کرده باشند. استثناء در این حالت، فعال شدن سیستم های افیونی درون زا در شوک و استرس است که در این موارد تجویز آنتاگونیست های افیونی نتایج قابل مشاهده دارد. این مواد سودمندی درمانی بارز در درمان مسمومیت با مواد افیونی دارند و نقش آن ها در پیشگیری و درمان بیماری اعتیاد غیرقابل انکار است.
تأثیر دوز کوچکی از یک آنتاگونیست افیونی
دوز کوچکی از یک آنتاگونیست افیونی از اثر آگونیستی مواد مخدر جلوگیری کرده یا آن را از بین می‌برد. در بیماران با دپرسیون تنفسی سبب افزایش تنفس به میزان یک الی دو بار در دقیقه می شود. اثر رخوت زایی و خواب آلودگی از بین می رود و فشارخون به حالت عادی بر می‌گردد. یک میلی گرم نالوکسان وریدی به طور کامل آثار ۲۵ میلی گرم هروئین را مرتفع می‌کند.
آنتاگونیست نالوکسان
نالوکسان آثار مقلد روان‌پریشی و افسردگی آگونیست و آنتاگونیست هایی نظیر پنتازوسین را نیز از بین می‌برد اما دوز بالاتری از دارو، ۱۰ الی ۱۵ میلی گرم مورد نیاز است.
اثر آنتاگونیستی نالوکسان اغلب با واکنش تشدید یافته همراه است مثلاً تعداد تنفس به حد بالاتر از قبل از مصرف ماده افزایش می یابد.
تجویز دوز پایین زیر جلدی نالوکسان
در افرادی که وابسته به مواد شبه مورفینی هستند، دوز پایین زیر جلدی نالوکسان سبب ایجاد سندروم ترک اعتیاد متوسط تا شدید می‌شود که شباهت بسیار به ترک ناگهانی مواد افیونی دارد. با این تفاوت که این حالت در عرض چند دقیقه پس از تجویز شروع و پس از دو ساعت فروکش می کند. ایجاد پدیده واکنش تشدید یافته نالوکسان نشان دهنده این است که فرد ۶ الی ۲۴ ساعت قبل، آگونیست دریافت کرده است.
مصرف دراز مدت دوز بالای نالوکسان
مصرف دراز مدت دوز بالای نالوکسان پس از قطع مصرف مواد مخدر، هیچ نوع سندروم ترک اعتیاد نشان نمی‌دهد. معهذا مصرف درازمدت آنتاگونیست ها سبب افزایش تراکم گیرنده های افیونی و در نتیجه تشدید واکنش خود به خودی به تجویز بعدی آگونیست های افیونی خواهد شد. نیمه عمر نالوکسان حدود یک ساعت است، اثرات بالینی دارو از این هم کمتر است. سودمندی دارو و درمان شوک، سکته، ترومای نخاع و مغز تأیید شده است.
مزیت نالوکسان نسبت به دیگر آنتاگونیست ها
نالورفین و سیکلازوسین آنتاگونیست های هستند که می توانند باعث تحمل اثرات آگونیستیک مواد مخدر شوند، اما نه به اثرات آنتاگونیستی و وابستگی جسمی آن ها، در حالی که نالوکسان آنتاگونیستی است که باعث تحمل یا وابستگی نمی شود، و نشان می دهد که هم تحمل و هم وابستگی توسط اثر آگونیستیک است نه توسط اشغال گیرنده ها.
نتیجه تجویز مزمن نالوکسان
هنگامی که نالوکسان به طور مزمن تجویز می شود، عمل انسداد آن همچنان ادامه دارد، که نشان دهنده اشغال گیرنده است با این حال، نه تحمل و نه وابستگی ایجاد نمی شود.
مطالعات در مورد آنتاگونیست های مواد افیونی به وضوح نشان می دهد که مورفین و سایر داروهای ضد درد مخدر در تمام سطوح سیستم عصبی مرکزی و سیستم عصبی محیطی عمل می کنند و نحوه عملکرد آن ها هرچه باشد، در یک روند عصبی بسیار اساسی و گسترده است.